主要成果
Full-Life Technologies社が開発中の[ 225 Ac]Ac-FL-020は、mCRPC患者を対象としたPhase 1用量漸増試験において、有望な治療指数とPSA（前立腺特異抗原）の低下を示した。投与量6〜8 MBqにおいて、Lu-177未治療患者では100%がPSA50（ベースラインから50%以上の低下）を達成し、PSA80は88.9%、PSA90は66.7%に達した。また、Lu-177治療経験のある患者においても、PSA50を75%、PSA80を62.5%、PSA90を25%が達成した。
特筆すべき点として、過去のLu-177治療で病勢進行（Progressive Disease）であった患者において、[ 225 Ac]Ac-FL-020を2サイクル投与したところ、PSMA-PET画像で完全奏効（Complete Response）が1例観察された。
技術・詳細
[ 225 Ac]Ac-FL-020は、同社独自のUniRDC™プラットフォームを用いて開発された次世代のPSMA標的アルファ線放射性接合体である。アクチニウム-225（Ac-225）で標識されたPSMA標的ペプチドで構成されており、正常組織からの迅速なクリアランスを維持しつつ、腫瘍への高く持続的な集積を実現するように設計されている。これにより、有効性の向上と差別化された安全性プロファイルの提供を目指している。
安全性に関しては、39名の安全性解析集団において、用量制限毒性（DLT）や薬剤に関連すると考えられる死亡例は報告されていない。副作用として口内乾燥症（Xerostomia）が見られたが、大部分がグレード1であり、グレード3の症例はなかった。また、治療に関連する重篤な有害事象として貧血、悪心、血小板減少症の3例が報告されたが、腎臓や肝胆道系に関する重篤な有害事象は報告されていない。
背景・業界の文脈
mCRPCの治療において、PSMA標的治療は重要な役割を果たすが、既存のLu-177を用いた治療後に病勢が進行した患者への対応は依然として大きな未充足の医療ニーズ（アンメット・ニーズ）となっている。本剤のようなアルファ線放射性医薬品は、ベータ線を用いるLu-177とは異なる特性を持ち、治療抵抗性となった症例への有効性が期待されている。この重要性から、米国食品医薬品局（FDA）は本剤にファストトラック指定を付与している。
今後の展望
今回のデータカットオフ日（2026年10月9日）時点で、18名の患者に6、7、8 MBqの投与が行われ、安全性のデータに基づき10 MBqまでの用量漸増が支持された。今後は、FDAの放射性医薬品の用量最適化に関する最新のドラフトガイダンスに沿ったPhase 2用量最適化試験が計画されている。この試験では、患者を2つの投与レジメンにランダム化し、最適な投与量とスケジュールの定義、奏効の持続性の評価、およびLu-177治療経験の有無によるリスク・ベネフィットプロファイルのさらなる明確化を行う予定である。
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